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RATGEBER - Schmerzen

Die „Klassiker“: Nicht-Opioid-Analgetika

Zu den Nicht-Opioid- oder peripheren Analgetika zählen viele verschiedene Substanzen aus unterschiedlichen Stoffklassen. Alle haben jedoch den gleichen Wirkmechanismus: Sie hemmen die Herstellung der Prostaglandine.

Das sind Stoffe, die bei einer Entzündung vermehrt produziert werden und die Empfindlichkeit der Schmerzrezeptoren erhöhen.
Neben der schmerzstillenden Wirkung haben all diese Analgetika zusätzlich noch eine - jeweils unterschiedlich stark ausgeprägte - fiebersenkende und entzündungshemmende Komponente.

Eine weitere Besonderheit gilt für alle Nicht-Opioid-Analgetika: Ab einer bestimmten Schwellendosis nimmt die schmerzstillende Wirkung auch bei einer Dosissteigerung nicht mehr zu, wohl aber noch die Nebenwirkung.
Ein Steigern der Dosis über die empfohlene Menge hinaus ist demnach nicht nur zwecklos, sondern schädlich.

Aus verschiedenen Untersuchungen hat sich ergeben, dass die jahrelange Einnahme von peripheren Analgetika das Risiko für einen Nierenschaden erhöht.
Das heißt nicht, dass es zu einem Nierenschaden kommen muss, aber es besteht eine Gefahr. Die genauen Ursachen für diesen Zusammenhang kennt man aber noch nicht.

Im Folgenden werden die wichtigsten Vertreter der Nicht-Opioid-Analgetika vorgestellt.

Acetylsalicylsäure, Ibuprofen und Co.

Die Acetylsalicylsäure, kurz ASS, ist ein „Klassiker“ unter den Schmerzmitteln. Der Wirkstoff stammt ursprünglich aus dem Saft des Saalweidenbaumes und wurde schon von den alten Griechen und Römern verwendet.

Erstmals produziert und vermarktet im Jahre 1898 von Bayer, hat sich die Acetylsalicylsäure heute als bekanntestes und meist verkauftes Schmerzmittel überhaupt etabliert: Allein in Deutschland werden pro Jahr Tausende von Tonnen ASS verbraucht.

Inzwischen sind zahlreiche weitere Medikamente auf dem Markt, die zwar chemisch anders, in ihrem Wirkungs- und Nebenwirkungsspektrum der ASS aber ähnlich sind. Unterschiede bestehen nur in kleinen Details, zum Beispiel hinsichtlich der Wirkdauer.

Kurz wirksame Stoffe sind auch Diclofenac oder Ibuprofen.
Eine eher länger anhaltende Wirkung haben dagegen Naproxen oder Piroxicam. Da alle diese Substanzen neben der Schmerzbehandlung ebenfalls zur Rheumabehandlung eingesetzt werden, spricht man zusammenfassend auch von den nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR).

Haupteinsatzgebiet der NSAR sind leichte bis mäßig starke Schmerzen, doch auch gegen Fieber und zur Behandlung von akuten und chronischen Entzündungen werden sie eingesetzt.

Gerade bei der Schmerzbehandlung wünscht der Patient ein Mittel, das schnell, gut und verträglich Schmerzen lindert, und die Forschung versucht deshalb ständig, die vorhandenen Medikamente weiterzuentwickeln.
Neben der Suche nach besseren Substanzen (Wirksamkeit und Verträglichkeit) versucht man über die Koppelung an Salze die Schmerzbehandlung zu verbessern.

Die Salze dienen dabei der schnelleren Aufnahme der Wirkstoffe in den Körper. Ein erfolgreiches Beispiel ist Ibuprofen-Lysinsalz, da hier die guten analgetischen Eigenschaften von Ibuprofen mit einem schnellen Wirkeintritt kombiniert werden.

Eine weitere Möglichkeit, einen schnellen und gut verträglichen Wirkeintritt zu erreichen, ist die Verwendung von Brausetabletten und -granulat.

Für den schmerzstillenden Effekt ist eine Dosis von 1 Gramm ASS oder 0,4 Gramm Ibuprofen zu empfehlen, was einer Menge von ein bis zwei Tabletten entspricht. Zusätzlich sollte man ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen, am besten ein Glas Wasser.

Die zuvor erwähnten Prostaglandine, die vielfältig wirkenden Gewebshormone, sind im Körper keinesfalls nur für die Schmerzentstehung von Bedeutung, sondern haben noch viele andere wichtige Aufgaben.
Dementsprechend verursacht eine Hemmung der Prostaglandinsynthese - etwa durch ASS - eine Reihe von unerwünschten Nebenwirkungen.

So zum Beispiel an der Magenschleimhaut: Hier haben Prostaglandine die Funktion, einen Schutzmantel aufzubauen, der die Magenschleimhaut gegen aggressive Säuren wappnet.
Ohne diesen Schutzmantel ist der Magen leichter angreifbar - die Folge sind Magenschmerzen oder Übelkeit, in schlimmeren Fällen und bei langfristiger Einnahme kann es auch zu Magenblutungen kommen.
Daher sucht man seit Jahrzehnten nach Substanzen, die besser verträglich sind als ASS.

Eine wichtige Rolle spielen Prostaglandine auch bei der Blutgerinnung. Fehlen sie, können die Blutplättchen sich
nicht mehr aneinander heften, und die Gerinnbarkeit des Blutes nimmt ab. Dieser Nebeneffekt tritt schon in sehr niedriger Dosierung auf - ausreichend sind bereits 50 mg pro Tag - und kann therapeutisch zur Thrombosevorbeugung genutzt werden.

Weitere Nebenwirkungen sind zum Großteil ebenfalls Folge der verminderten Prostaglandinzusammensetzung. So kann es in seltenen Fällen zu Hautausschlägen, Störungen der Nierenfunktion oder auch zu Blutbildveränderungen kommen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Einnahme von ASS und blutverdünnenden Medikamenten, Medikamenten gegen zu hohen Blutzucker oder Kortison.
Auch Alkohol und Koffein sollte man vermeiden, da dies den Magen zusätzlich belastet.

Nicht verwendet werden sollten ASS und andere NSAR bei Patienten mit Magengeschwüren, wobei die Möglichkeit besteht, bei Risikopatienten mit Medikamenten einen so genannten Magenschutz durchzuführen.

Ein erhöhtes Risiko für ein Magengeschwür besteht bei solchen Patienten, die schon einmal eines hatten, die über 60 Jahre alt sind und die mit blutverdünnenden Medikamenten oder Kortison behandelt werden.
In einem solchen Fall kommen entweder „Prostaglandinersatzmittel“ zum Einsatz oder aber Stoffe, die die Säureproduktion des Magens verringern.

Auch bei Gerinnungsstörungen und während der Schwangerschaft ist ASS oder ein NSAR nicht zu empfehlen. Ebenso sollten Asthmatiker ASS meiden, da es in seltenen Fällen die Asthmaanfälle auslösen kann.

Kinder unter zwölf Jahren dürfen ASS nur nach vorheriger Rücksprache mit dem Arzt einnehmen.

Paracetamol

Dieser Wirkstoff ist, was die schmerzstillende Wirkung angeht, etwas schwächer als ASS oder Ibuprofen.

Auch Paracetamol kann sehr gut gegen Fieber eingesetzt werden; die entzündungshemmende Komponente allerdings fehlt. Dadurch kommt es lediglich für die Behandlung nichtentzündlicher Schmerzen in Frage.

Der Hauptvorteil gegenüber der ASS ist die gute Verträglichkeit, wodurch es sich sehr gut zur Behandlung bei Säuglingen und Kindern eignet (eine Alternative bei Kindern ist auch Ibuprofen).
Auch zur Schmerzbehandlung während der Schwangerschaft ist Paracetamol das Mittel der ersten Wahl.

Die Nebenwirkungen sind gering, die einzige Gefahr bei Paracetamol ist eine Überdosierung - hier kann es zu einer bedrohlichen Leberschädigung kommen. Deshalb muss insbesondere bei Kindern immer auf die richtige Dosierung geachtet werden.

Patienten mit Leberproblemen oder solche, die unter Alkoholmissbrauch leiden, sollten Paracetamol nur mit Vorsicht verwenden.

Metamizol

Ein weiteres wichtiges Schmerzmittel ist das Metamizol.
Die Besonderheit dieses Wirkstoffes ist, dass er neben der schmerzlindernden und fiebersenkenden Wirkung zusätzlich krampflösend wirkt. Dadurch eignet sich Metamizol gut zur Behandlung von kolikartigen Schmerzen.

Insgesamt ist die schmerzstillende Wirkung stärker als bei ASS oder Paracetamol.
Es wird jedoch mit Vorsicht eingesetzt, da in seltenen Fällen starke Nebenwirkungen wie schwere Blutbildveränderungen oder allergische Reaktionen auftreten können.

Diese Vorfälle sind zwar extrem selten, dennoch sollten während einer Behandlung mit Metamizol regelmäßig Blutbildkontrollen durchgeführt werden.

Kombinationspräparte: ja oder nein?

Im Handel gibt es zahlreiche Präparate, die mehrere Wirkstoffe gleichzeitig enthalten. Meist sind es Mischungen aus verschiedenen Analgetika, gelegentlich sind noch Koffein oder Vitamine darin enthalten.

Die einzelnen Stoffe sind dabei niedriger dosiert, als es in Präparaten mit nur einem Wirkstoff der Fall ist.
Die Gesamtdosis an wirksamen Stoffen ist bei Kombinationspräparaten aber vergleichbar hoch wie bei Monopräparaten.

Folgende Überlegungen stecken dahinter: Man geht davon aus, dass sich durch das Kombinieren verschiedener Stoffe die Wirkungen der Einzelsubstanzen addieren. Außerdem erwartet man weniger Nebenwirkungen, da die Stoffe ja jeweils niedriger dosiert sind.

Ob diese Ziele auch tatsächlich erreicht werden, ist Gegenstand langjähriger Diskussionen unter den Fachleuten.

Gegner der Kombinationspräparate behaupten, dass die angebliche Verbesserung der schmerzstillenden Wirkung überbewertet sei.
Außerdem hat sich gezeigt, dass die langjährige Einnahme von Kombinationspräparaten ein höheres Risiko in sich birgt, abhängig von den Medikamenten zu werden. Zusätzlich kann es auch zu Magenblutungen und Nierenschäden kommen.

Generell gilt, dass Kombinationspräparate nur bei akuten Schmerzen verwendet werden sollen. Chronische Schmerzzustände sollten nicht mit Mischpräparaten behandelt werden.

Anders sieht es übrigens bei der Kombination von Nicht-Opioid-Analgetika mit Opioiden aus. Solche Kombinationen können sehr sinnvoll sein. Nähere Ausführungen dazu sind unter dem Absatz „Der Stufenplan der WHO“ zu finden.